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噻二唑的應用

2021-07-02 09:42:13

噻二唑一般指2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑。2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑是一種白色晶體粉末,是合成抗生素藥物頭孢唑啉鈉的重要中間體,具有重要的工業和醫用價值。

頭孢西酮鈉(Cefazedone)屬于一代注射頭孢類抗生素,對各種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌包括金黃色葡萄球菌、鏈球菌、腸道球菌的療效均優于同類藥物—頭孢唑啉和頭孢噻吩,耐藥性亦明顯優于后者,是經典的廣譜抗生素,抗菌譜廣,臨床應用廣泛。在國外7個國家、35個醫院參加的共計732例患者的臨床研究試驗結果表明,頭孢西酮對于革蘭式陽性菌和陰性菌引起的泌尿系統感染、呼吸道感染、外科-皮膚感染、婦科感染、膽道-腹部感染、各種復雜感染以及在新生兒的預防和治療作用的有效率均在90%以上。

CN201510398276.4提供一種生產條件溫和、生產工藝簡單、副反應少、產品收率和純度高的新型頭孢類抗感染藥物頭孢西酮鈉的合成方法。

噻二唑生產廠家提醒您本發明是采用以下技術方案來實現的。

噻二唑

一種新型頭孢類抗感染藥物的合成工藝,其特征在于包括以下步驟:

(1)以3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)為原料合成的硫酯化合物(式Ⅲ)的制備:

將3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巰基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)溶于有機溶劑中,加入有機堿,室溫攪拌反應1小時,再緩慢滴加溶有催化劑的有機溶劑溶液,1-2小時內滴加完畢,控溫20-25℃攪拌反應1-2小時,過濾,濾液降溫冷卻10℃以下,析出結晶,抽濾,干燥,即得硫酯化合物(式Ⅲ);

(2)頭孢西酮鈉(式Ⅳ)的制備:

在氮氣的保護下,將7-ACA和碳酸氫鈉加入水和乙醇的混合溶劑中,攪拌使溶解,加入步驟(1)所制得的硫酯化合物(式Ⅲ),控制溫度進行反應,再用碳酸氫鈉調節pH值;活性炭脫色,結晶,過濾,洗滌,干燥,得產品頭孢西酮鈉(式Ⅳ)。


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